18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业-0002 试卷总分:100 得分:0 一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分) 1.下列哪条与前体药物设计的目的不符： A.延长药物的作用时间 B.提高药物的活
18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业-0002
试卷总分:100 得分:0
一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
2.通常前药设计不用于：
A.提高稳定性，延长作用时间
B.促进药物吸收
C.改变药物的作用靶点
D.提高药物在作用部位的特异性
E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
3.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
4.药物结构修饰的目的不包括：
A.减低药物的毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物的稳定性
D.发现新结构类型的药物
E.开发新药
5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A.类肽
B.拟肽
C.肽模拟物
D.假肽
E.非肽
6.不属于经典生物电子等排体类型的是：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
7.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
8.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
10.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A.该方法能产生一些新的结构片段
B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D.设计的化合物一般需要自己合成
11.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
12.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？
A.四氢异喹啉-3-羧酸
B.2-哌啶酸
C.二苯丙氨酸
D.焦谷氨酸
E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
13.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A.拉米夫定
B.吉西他滨
C.阿昔洛韦
D.去羟肌苷
E.阿巴卡韦
14.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
15.生物大分子的结构特征之一是：
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
16.分子膜的基本结构理论是
A.液晶体的脂质双层
B.分子镶嵌学说
C.流动镶嵌学说
D.微管镶嵌学说
17.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
18.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A.乙烯
B.乙醇
C.乙醛
D.乙炔
E.烯酮
19.下列药物属于前药的是：
A.lovastatin
B.lisinopril
C.losartan
D.enalapril
E.epinephrine
20.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
21.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
A.黄嘌呤氧化酶
B.单胺氧化酶
C.腺苷脱氨基酶
D.芳香酶
22.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A.前药设计
B.生物电子等排设计
C.软药设计
D.靶向设计
E.孪药设计
23.以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A.5'-端磷酸
B.3'-端磷酸
C.5'-端羟基
D.一个未配对核苷酸
E.单链核酸
24.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A.尿嘧啶
B.尿嘧啶核苷
C.尿嘧啶核苷酸
D.尿嘧啶核苷二磷酸
E.尿嘧啶核苷三磷酸
25.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A.立体效应
B.共轭效应
C.电性效应
D.疏水效应
E.诱导效应
2.电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
3.筛选一个化学库的主要目的有：
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
4.软类似物设计的基本原则是：
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
5.药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
6.化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
7.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS杂合体
8.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A.分子中存在过渡金属元素
B.相对分子量小于100或大于1000
C.碳原子总数小于3
D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
9.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
10.下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构
11.具有环状结构的生物活性肽有：
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
12.下列不正确的说法是：
A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B.靶向药物是软药的一种特殊形式
C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
D.孪药实际上就是软药
E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
13.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
14.变构调节的特点是
A.变构体与酶分子上的非催化部位结合
B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C.酶分子多有调节亚基和催化亚基
D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度
15.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
16.前药的特征有：
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
17.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
18.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
19.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A.对靶酶的抑制作用活性高
B.对靶酶的特异性强
C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D.有良好的药代动力学性质
E.代谢产物毒性低
20.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
21.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
A.多柔比星
B.喜树碱
C.秋水仙碱
D.依托泊苷
E.长春碱
22.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U
23.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A.雷洛昔芬
B.大豆黄素
C.己烯雌酚
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
24.化学基因组学主要的技术平台有：
A.核磁共振
B.质谱
C.红外光谱
D.差热分析
E.毛细管电泳
25.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
