《药物设计学》22春平时作业1-00001 试卷总分:100 得分:100 一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分) 1.下列结构中不属于电子等排体的是: A.N2与CO B.N3-与NCO - C.苯与噻吩 D.F- 与O 2.构建药效团时，下
《药物设计学》22春平时作业1-00001
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)
1.下列结构中不属于电子等排体的是:
A.N2与CO
B.N3-与NCO -
C.苯与噻吩
D.F- 与—O—
2.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素:
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
3.通常前药设计不用于:
A.提高稳定性，延长作用时间
B.促进药物吸收
C.改变药物的作用靶点
D.提高药物在作用部位的特异性
4.酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
5.对于药物靶点的要求，不正确的是：（ ）
A.药物靶点在结构上必须有口袋与药物发生结合
B.药物靶点是对疾病与药物之间关系的简化
C.药物靶点对于所在信号通路的功能必须具有关键作用
D.药物靶点所在信号通路必须对于疾病具有关键影响
6.药物的脂溶性一般通过参数logP表示，logP小于多少，可以认为药物具有合适的脂溶性？
A.5
B.6
C.3
D.0
7.1{图}
A.A
B.B
C.C
D.D
8.卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的多次前药：
A.6-颈基嘌呤
B.5-氟尿嘧啶
C.甲氨蝶呤
D.阿糖胞苷
9.以下与其他选项不属同一信号通路的抗高血压药物是（ ）
A.硝苯地平
B.阿利吉仑
C.依那普利
D.缬沙坦
10.势能面上能量极小点的数学特征是：
A.一阶导数为零，二阶导数为负
B.一阶导数为零，二阶导数为正
C.一阶导数为零，二阶导数有且只有一个负值
D.一阶导数为正，二阶导数为负
二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)
11.奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：
A.位点特异性分布前药
B.位点特异性释放前药
C.设计目的是提高与靶标的亲合能力
D.设计目的是提高药物的靶向性
12.有时前药设计会考虑增加药物的水溶性，关于增加药物水溶性的前药下面说法正确的是：
A.可促进脂溶性过强的药物的吸收
B.可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的
C.通过增加药物的水溶性，可改变药物的剂型
D.增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性
13.静电相互作用包括：
A.离子键
B.离子-偶极相互作用
C.偶极-偶极相互作用
D.氢键相互作用
14.生物膜的不对称性体现在以下哪些方面：
A.膜内外两层脂质成分明显不同
B.膜糖基两侧分布不对称性
C.膜蛋白两侧分布不对称性
D.膜内外两层运动规律不同
15.药物毒副作用产生的原因有：
A.药物与其作用靶标的亲和力过强
B.药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
C.药物的代谢产物有活性或毒性
D.药物靶标被过度抑制
16.关于药物在体内的过程下面说法正确的是：
A.药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变
B.药物在代谢过程中不发生结构的变化
C.药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行
D.药物在体内的代谢过程又称生物转化
17.下列哪些基团可作为氢键供体：
A.羟基
B.氨基
C.羰基
D.甲基
18.关于药物的活性代谢产物，下面说法正确的是：
A.研究药物的活性代谢产物是发现药物候选物的一种手段
B.基于药物的活性代谢产物的设计通常具有偶然性
C.药物的活性代谢产物具有比原药更高的活性
D.药物的活性代谢产物可能比药物的毒性更低
19.1{图}
A.A
B.B
C.C
D.D
20.关于受体活化的两状态模型下面说法正确的是：
A.受体有两种构象，一种活性构象，一种非活性构象，两种构象是动态平衡的
B.激动剂与活性构象结合，将受体稳定在活性构象，使得平衡朝活性构象移动
C.拮抗剂与非活性构象结合，将受体稳定在非活性构象，使得平衡朝非活性构象方向移动
D.激动剂与受体结合后将受体由非活性构象转变成活性构象
三、判断题 (共 5 道试题,共 20 分)
21.CoMFA和CoMSIA都是二维定量构效关系方法，两者的区别在于使用的描述符不同。（）
22.前药设计目的是克服药物到达作用部位需要克服的障碍。（）
23.按照Lipinsiki五规则，化合物中氢键受体和氢键给体均不超过5个。（）
24.在保证作用机理相同的情况下，构建药效团模型时，小分子集需要尽可能多的结构多样性
25.软药设计是对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物。（）
